磺脲類降糖藥是2型糖尿病患者最常用的一類降糖藥之一， 由於其降糖效果好（可使糖化血紅蛋白降低2%以上）、相對安全， 受到臨床的青睞。
胰島素抵抗和胰島素β細胞分泌缺陷是2型糖尿病發病的兩大因素。
對中國新診斷2型糖尿病患者的調查發現，
隨著空腹血糖水準增高，
患者胰島素分泌功能的下降較胰島素敏感性降低更明顯。
磺脲類降糖藥是通過刺激胰島β細胞分泌而使血中胰島素增加起到降糖作用。
磺脲類包括短效促泌劑和長效促泌劑。 短效磺脲類半衰期短， 作用迅速， 主要降低2型糖尿病患者餐後血糖，
其實， 糖尿病患者的胰島β細胞功能並非在應用磺脲類降糖藥後才開始下降。 事實上在糖尿病診斷前約10～15年， β細胞胰島素分泌功能已開始逐漸下降。 英國糖尿病前瞻性研究做了磺脲類和其他降糖藥對胰島β細胞功能的的試驗， 結果顯示， 接受格列本脲和氯磺丙脲治療的患者β細胞胰島素分泌功能有下降趨勢， 但與採用二甲雙胍治療和單純飲食控制相似（2b級）。 糖尿病進展實驗對比了3種不同類型降糖藥物（羅格列酮、格列本脲和二甲雙胍）在新診斷2型糖尿病患者中的療效， 對該研究分析發現， 格列本脲組在治療早期對β細胞胰島素分泌功能顯著優於羅格列酮和二甲雙胍（2b級）。 因此， 磺尿素類胰島素促泌劑並不加速β細胞胰島素分泌功能的衰竭。
因此， 《中國成人2型糖尿病胰島素促泌劑應用的專家共識》強調了磺脲類降糖藥在2型糖尿病治療中的地位。 磺脲類仍為多數權威2型糖尿病防治指南中的一線降糖藥物。 中國成人2型糖尿病患者體重指數較低、糖尿病腎病發生率較高且β細胞胰島素分泌功能比胰島素敏感性降低更明顯， 胰島素促泌劑更符合中國成人2型糖尿病患者特點。 磺脲類藥物， 經長時間應用及大型臨床研究證實， 降糖療效肯定且降糖化血紅蛋白作用強、安全性高， 可減少微血管併發症的發生， 早期使用還可減少大血管併發症和全因死亡的發生。